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失效農(nóng)藥品種的利用

 

人們通常過度地關注專利權(quán)的獨占性，而相對地忽略專利權(quán)的局限性。專利權(quán)并非有人所以為的那樣，一項技術(shù)有了專利，就不能碰了。實際上專利是有局限性的，其局限性表現(xiàn)在地域性和時間性上。

地域性是指，專利權(quán)只在專利申請并被授予專利權(quán)的國家或地區(qū)才有效。例如，吡蟲啉化合物專利，在世界范圍內(nèi)有45項申請，衍生了71個專利同族申請，該化合物在多國被授予專利權(quán)，諸如美國專利US4742060A，歐洲專利EP192060B（指定了法國、英國、西德、瑞士等9國），澳大利亞專利AU584388B，加拿大專利CA1276018C等。該化合物在這些國家擁有專利保護。但該化合物未在中國申請專利，因此，該化合物在中國不受專利保護。

據(jù)筆者統(tǒng)計，1985年以后開發(fā)的農(nóng)藥品種大約有一半以上的品種未在中國申請專利，當然這包括由于1993年前的中國專利不授予化合物保護的歷史原因。目前由于中國農(nóng)藥生產(chǎn)水平和國際市場地位的空前提高，中國已成為各大農(nóng)藥跨國公司的專利戰(zhàn)略重點，自然已有更高比例的農(nóng)藥化合物在中國進行了專利申請（未在中國申請專利的具體農(nóng)藥品種，參見《中國農(nóng)藥》總第2-5期；《新農(nóng)藥》2005（5），P5-8）。

時間性是指，專利權(quán)只在專利權(quán)處于有效狀態(tài)的時間期限內(nèi)有效。發(fā)明專利的保護期限為二十年。由于一項申請在各國的申請日不同，其保護期限的屆滿日也是不同的。例如，歐洲專利EP192060B，申請日為1986年1月17日，其屆滿日為2006年1月17日；加拿大專利CA1276018C，申請日為1986年1月31日，其屆滿日為2006年1月31日；另外，US4742060A的授權(quán)公告日是1988年5月3日，其屆滿日為2005年5月3日（注：自授權(quán)日起保護17年）。

然而，事實上并非所有專利都能保護至期限屆滿終止，部分會因申請人主動放棄等原因提前失去法律效力。而且，在目前激烈的市場競爭環(huán)境下，也會有一些專利被競爭對手通過專利宣告無效的程序，使專利無效。被宣告無效的專利被視為專利自始就不存在。

維持專利權(quán)是需要支付費用的，因此，只有能夠進行商業(yè)化、投入市場獲得利潤，或者有必要作為技術(shù)儲備阻止對手步伐的專利才有維持有效的必要性。據(jù)統(tǒng)計，在我國，國內(nèi)有效發(fā)明專利中，有效期不足7年的（即1999年11月1日或之后）占66.3%，而國外這一比例只有41.9%，國內(nèi)有效發(fā)明專利中，有效期超過10年的（即申請于1996年10月31日或之前的）只占17.5%，而國外這一比例達到29.0%。

由此可見，不論是從整體或者單從農(nóng)藥領域來看，認識專利的局限性特點并利用之，可以為企業(yè)研發(fā)節(jié)省研發(fā)費用和時間，使企業(yè)在市場競爭中獲益。特別是對我國目前以仿制為主的農(nóng)藥工業(yè)企業(yè)而言，如何利用好專利的局限性，仍是亟待解決的課題。

就農(nóng)藥研發(fā)而言，如果某一農(nóng)藥品種沒有中國專利，其確認和利用相對簡單。只要該品種在國外申請了專利，該專利沒有中國同族，或者該品種國外最早申請的專利公開之前又沒有到中國申請專利，就能夠確定該品種沒有中國專利。沒有中國專利，自然在中國不受專利保護，可以在中國境內(nèi)生產(chǎn)與銷售（有行政保護除外）。但對于出口企業(yè)而言，該品種產(chǎn)品出口到有專利保護國家仍然是侵權(quán)的。

如果該農(nóng)藥品種申請了中國專利，想利用之，則需要對其長期跟蹤。關注其法律狀態(tài)，在其專利權(quán)滅失之前或之后，及時作出應對策略。

無論是國內(nèi)或是國外有專利，專利權(quán)終將要滅失的。專利權(quán)滅失的農(nóng)藥品種開發(fā)比單純的新品種開發(fā)花費少，風險低，而帶來的價值大，所以追蹤研發(fā)專利權(quán)滅失或即將到期的農(nóng)藥專利品種，對于企業(yè)而言，不失為一種創(chuàng)新的捷徑。

如何利用專利權(quán)滅失的農(nóng)藥品種是件復雜的系統(tǒng)工程，下文就此提出一些建議。

 

1 專利權(quán)的滅失途徑

專利權(quán)滅失，常稱為“專利權(quán)失效”，它有以下幾種方式：屆滿、終止、無效和部分無效。此外，還有“主動放棄”的方式。

“屆滿”是指專利保護期滿。

“終止”是指專利保護期未滿，但專利權(quán)人因未交納年費等原因放棄了專利權(quán)。

“無效”是指專利授權(quán)后，他人認為專利權(quán)的獲得不符合專利法的有關規(guī)定，提出無效宣告請求，導致專利權(quán)被專利復審委員會或法院宣告無效。

“部分無效”表示授權(quán)公告文本中部分權(quán)利要求已經(jīng)被宣告無效。

有的專利申請在實質(zhì)審查過程中，因“視撤”等原因沒有得到專利權(quán)。這些專利不屬于專利權(quán)滅失的范疇。該專利申請可以無限制地利用。

“視撤”是指在專利申請審查過程中，申請人因各種原因例如專利申請不具有新穎性或創(chuàng)造性等，放棄了其獲得專利的權(quán)利。

在視撤、屆滿、終止和無效這四種法律狀態(tài)下，他人生產(chǎn)經(jīng)營所述品種涉及的專利或?qū)＠暾埦粫?gòu)成專利侵權(quán)。所不同的是，在“視撤”的法律狀態(tài)下，專利申請未獲得，“無效”的法律狀態(tài)下，專利被視為從未獲得，因此，這兩種情形不會產(chǎn)生侵權(quán)行為。而在“屆滿”和“終止”的法律狀態(tài)下，有這兩種法律狀態(tài)之前處于專利有效狀態(tài)時發(fā)生的侵權(quán)行為是可以被追究的，例如，如果生產(chǎn)經(jīng)營某一品種的行為發(fā)生在該品種仍處于專利有效的法律狀態(tài)下，該行為構(gòu)成侵權(quán)。

例如，FMC公司的品種F1327涉及的三種專利CN1020091C、CN1041268C和、CN1029123C分別于2003年5月21日、2003年5月21日和2003年5月28日放棄，使專利權(quán)終止。該品種的三項專利申請日為1988年3月30日，其專利法定屆滿日為2008年3月30日，但專利權(quán)提前約五年滅失了。專利權(quán)終止后，FMC公司對該品種不再擁有專利權(quán)，公眾可以無償使用，但在其申請日至專利權(quán)終止日前發(fā)生的侵權(quán)行為，FMC公司仍有權(quán)追究。

異丙吡草酯（isopropazol）CN1159187A；啶菌胺（PEIP）CN1052665A；環(huán)啶菌胺（ICIA0858）CN1049655A和環(huán)蟲清（dicyclanil）CN1015258A等申請專利在實質(zhì)審查過程中“視撤”。這些品種在中國沒有化合物保護。

因此，跟蹤農(nóng)藥品種的專利法律狀態(tài)，可以使企業(yè)在研發(fā)和利用農(nóng)藥品種時占得先機。

 

2 如何利用失效的農(nóng)藥品種

農(nóng)藥品種的專利保護與仿制為主的國內(nèi)農(nóng)藥工業(yè)企業(yè)密切相關。國內(nèi)農(nóng)藥企業(yè)必須充分利用失效的農(nóng)藥專利。首先，利用失效的農(nóng)藥專利可以避開專利保護的“雷區(qū)”，使農(nóng)藥仿制免于侵權(quán)糾紛；其次，這些失效的專利技術(shù)十分有價值，通過它們可以方便、快捷地進行農(nóng)藥品種的仿制或創(chuàng)新，從而得到低投入、高產(chǎn)出的效果。利用它們進行農(nóng)藥品種仿制，不僅可加快仿制速度，而且可以降低仿制的難度。

然而，某一農(nóng)藥品種化合物專利權(quán)的滅失，并不意味著企業(yè)可以馬上享用免費的午餐了。仿制企業(yè)需要對創(chuàng)制型農(nóng)藥企業(yè)的全球?qū)＠麘?zhàn)略有所了解，要充分認識到，化合物專利權(quán)屆滿之后，仍需要小心應對，在該品種開發(fā)過程中，避開其在方法、中間體、制劑和用途等各方面的專利，這樣才能有效地規(guī)避侵權(quán)風險。

一般來說，創(chuàng)制型農(nóng)藥企業(yè)都會制定并實施專利戰(zhàn)略，提出系列專利申請，構(gòu)建起強大的專利網(wǎng)絡。申請專利路線大致如下：通式結(jié)構(gòu)的基本化合物—化合物制備方法—結(jié)構(gòu)相對具體的代表性化合物（優(yōu)選化合物）—化合物衍生物（例如鹽、多晶型）—化合物中間體—農(nóng)藥組合物、制劑、用途。一個新品種的系統(tǒng)專利申請從每一個環(huán)節(jié)至最后一個環(huán)節(jié)，時間跨度可達十幾年甚至更長。

專利網(wǎng)的構(gòu)建能有效阻止仿制者過早仿制基本化合物及用衍生物替代專利化合物，起到專利壁壘的作用。同時通過農(nóng)藥組合物和藥物制劑的保護，使基本化合物獲得延伸保護。

以日產(chǎn)化學新開發(fā)的殺菌劑品種amisulbrom為例。該品種目前申請了10項專利，包括：

（1）WO99/21851，涉及通式化合物。同族專利包括中國專利，申請日為1998年10月23日，授權(quán)專利公告號為CN1158278C。

（2）JP-A-2001-187786，涉及中間體和制備方法。

（3）WO03/53145，涉及混劑，包括與滅菌丹、乙膦鋁、代森錳鋅等的混劑。

（4）WO03/82860，涉及制備方法。同族專利包括兩項中國專利申請，CN1646522A和CN1896075A，其中一項已被授予專利權(quán)，專利公告號為CN1286832C。

（5）JP-A-2004-2393，涉及晶體，特別是高熔點晶體。

（6）JP-A-2005-112738，涉及晶體，特別是高熔點晶體。

（7）JP-A-2005-119975，涉及制劑，為高熔點晶體的水懸浮劑。

（8）WO2006/57354，為中間體和制備方法專利。

（9）JP-A-2005-272310，涉及制劑。

（10）WO2006/129510，涉及作物苗期的使用方法。

了解了農(nóng)藥創(chuàng)制型企業(yè)的專利戰(zhàn)略，可使企業(yè)謹慎地作出投資決策，避免項目盲目投產(chǎn)，而撞上原創(chuàng)品種公司所構(gòu)建的嚴實的專利網(wǎng)，觸及專利地雷。

在進行仿制上市前，通過充分地檢索和市場調(diào)研后，確認可以避開專利鏈條上的其它有效專利（例如方法、中間體、制劑、用途等），對投產(chǎn)產(chǎn)品利潤空間又有信心，就應積極地做好仿制該品種上市的準備工作了。

仿制該產(chǎn)品時，既可以采用失效的專利方法，也可以采用可以規(guī)避有效專利方法的新研發(fā)工藝。需要注意的是，仿制產(chǎn)品出口時，企業(yè)要了解該品種在進口國家或地區(qū)是否存在專利保護，以及該品種在出口地是否有專利延長保護政策。了解清楚之后，再給出相應的對策。

 

3 專利權(quán)滅失的農(nóng)藥品種

目前，在中國專利權(quán)已滅失的農(nóng)藥品種如下：

3.1 屆滿品種：（18個）

解草唑(fenchlorazole-ethyl)、虱螨脲(lufenuron)、氟硅唑(fluquinconazole)、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、硝草酮(mesotrione)、烯草胺(pethoxamid)、唑蚜威(triazamate)、環(huán)戊惡草酮(pentoxazone)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、甲磺草胺(sulfentrazone)、咯菌腈(fludioxonil)、唑螨酯(fenpyroximate)、煙嘧磺隆(nicosulfuron)、硫線磷(cadusafos)、金核霉素、唑吡咪磺隆(imazosulfuron)、環(huán)丙酰胺(cyclanilide)和稻瘟酰胺(fenoxanil) 。

3.2 終止品種：（12個）

三氟醚菊酯(flufenprox)、氟吡草腙(diflufenzopyr)、噻菌腈(thicyofen)、氟胺草唑(flupoxam)、F-1327、protrifenbute、活化酯(acibenzolar)、喹螨醚(fenazaquin)、殺雄啉(cintofen)、氯氟草醚乙酯(ethlxyfen-ethyl)、QY-988和NC184。

3.3 無效品種：（2個）

苯磺隆(tribenuron-methyl)和啶蟲脒(aetamiprid)。

另外，有以下8個品種未獲得專利權(quán)：

SSI-116、環(huán)蟲清(dicyclanil)、環(huán)啶菌胺(ICIA 0858)、糠菌唑(bromuconazole)、呋醚唑(furcanazole)、喹禾糠酯(quizalofop-P-tefuryl)、imidate和啶菌胺(PEIP)。

這些品種與未申請專利的品種、無效專利品種一樣，其化合物在中國自始不存在專利保護。

 

4 2010年前專利權(quán)期滿的農(nóng)藥品種

以下36個農(nóng)藥品種是專利權(quán)仍在中國處于有效期的品種。

 

2010年前中國專利期滿的農(nóng)藥品種

英文通用名	中文名	公司	申請日	授權(quán)公告號
rimsulfuron	砜嘧磺?。挥襦谆锹?SPAN lang=EN-US>	杜邦	19871208	CN1023680C
novaluron	氟酰脲；雙苯氟脲	圭多·多內(nèi)加尼研究公司	19871219	CN1018547C
thiazopyr	噻草啶；噻唑煙酸	孟山都	19880208	CN1026455C
picoxystrobin	啶氧菌酯	先正達	19880209	CN1020391C
transfluthrin；benfluthrin	四氟苯菊酯	拜耳	19880211	CN1018368C
ipconazole	種菌唑；環(huán)戊唑醇	日本吳羽 /拜耳	19880227	CN1020606C； CN1044659C
metconazole	葉菌唑	美國巴斯夫	19880227	CN1020606C； CN1044659C
cyazofamid	氰霜唑；氰唑磺菌胺	石原產(chǎn)業(yè) /ISK生物科學	19880312	CN1016309C
tebufenpyrad	吡螨胺	三菱化成 /巴斯夫	19880423	CN1028713C
ethiprole	乙蟲清	巴斯夫	19880611	CN1027341C
fipronil	氟蟲腈	拜耳	19880611	CN1027341C
chlorfenapyr	蟲螨腈	巴斯夫	19880728	CN1026206C
nitenpyram	烯啶蟲胺	日本武田	19880801	CN1027447C； CN1036649C； CN1083432C
furilazole	呋喃解草唑	孟山都	19880812	CN1025141C
pyrithiobac-Na	嘧草硫醚	杜邦/組合化學	19881104	CN1025981C； CN1033132C； CN1028171C
bispyribac-Na	雙草醚	組合化學	19881222	CN1024664C； CN1033201C； CN1033200C
quioxyfen	苯氧喹啉	道農(nóng)科	19890127	CN1031263C
ethoxysulfuron	乙氧磺??； 乙氧嘧磺隆	拜耳	19890515	CN1044427C； CN1068593C
cloransulam -methyl	氯酯磺草胺	道農(nóng)科	19890524	CN1030606C； CN1037605C
diclosulam	雙氯磺草胺	道農(nóng)科	19890524	CN1030606C； CN1037605C
florasulam	雙氟磺草胺	道農(nóng)科	19890524	CN1030606C； CN1037605C
etoxazole	乙螨唑	八州化學	19890609	CN1024794C
tebufenozide	蟲酰肼	道農(nóng)科	19890719	CN1031378C
carfentrazone -ethyl	唑草酮；唑草酯； 唑酮草酯	FMC	19890824	CN1031307C
triflusulfuron -methyl	氟胺磺隆	杜邦	19890923	CN1035656C
cyprodinil	嘧菌環(huán)胺	先正達	19880928	CN1034255C
thifluzamide	噻氟酰胺；噻氟菌胺	道農(nóng)科	19891128	CN1021010C
spinosad	多殺菌素	道農(nóng)科	19891218	CN1035391C
clothianidin	噻蟲胺	拜耳	19891226	CN1060615C； CN1026981C
triticonazole	滅菌唑	巴斯夫	19891229	CN1031971C
azoxystrobin	嘧菌酯	先正達	19900210	CN1023600C
pyraflufen -ethyl	吡草醚；吡氟苯草酯	日本農(nóng)藥	19900228	CN1022918C； CN1026698C
famoxadone	唑菌酮	杜邦	19900421	CN1028143C； CN1058841C
indanofan	茚草酮	三菱化學	19900516	CN1026694C
mefenpyr -diethyl	吡唑解草酯	拜耳	19901029	CN1051078C
pyriminobac -methyl	嘧草醚	組合化學	19901228	CN1035325C

我國是農(nóng)藥仿制生產(chǎn)大國，現(xiàn)正處于創(chuàng)制農(nóng)藥新品種的起步階段，在期待我國成為農(nóng)藥創(chuàng)制大國的同時，充分利用失效農(nóng)藥專利，不失為我國農(nóng)藥企業(yè)揚長避短的良策。