行業(yè)資訊

近三年，一些農(nóng)藥品種專利化合物集中迎來(lái)到期潮。

日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社開(kāi)發(fā)的新型吡唑類殺螨劑腈吡螨酯在中國(guó)的化合物專利（CN1227229C）于 2017 年 4 月已到期， 2023 年 5 月過(guò)新農(nóng)藥保護(hù)期。

陶氏益農(nóng)開(kāi)發(fā)的吡啶羧酸類新型除草劑氯氨吡啶酸化合物專利于 2021 年到期。

先正達(dá)三酮類除草劑氟吡草酮在中國(guó)的化合物專利（CN1231476C）于 2021 年 6 月 6 日到期。

日本大?；瘜W(xué)公司開(kāi)發(fā)的新型?；译骖悮Ⅱ齽?strong>丁氟螨酯化合物專利于 2021 年 8 月到期。

巴斯夫研發(fā)的擁有獨(dú)特化學(xué)結(jié)構(gòu)和新穎作用機(jī)理的芐基醚類除草劑環(huán)庚草醚化合物專利于2022 年到期。拜耳公司開(kāi)發(fā)的 SDHI 類殺菌劑氟唑菌苯胺化合物專利期已于 2022 年 7 月 11 日到期。

先正達(dá)第二大琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）類殺菌劑苯并烯氟菌唑化合物專利于 2023 年10月13日到期。先正達(dá)研發(fā)的琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）類殺菌劑吡唑萘菌胺中國(guó)專利 CN100448876C（ZL200380101626.1），于 2023 年10 月13 日到期。先正達(dá)研發(fā)的首款專用種子處理劑氟唑環(huán)菌胺中國(guó)專利 CN1293058C（ZL03805172.9）于2023 年 2 月 20 日到期。

拜耳研發(fā)的琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌殺線蟲(chóng)劑氟吡菌酰胺在中國(guó)的化合物專利CN1319946C 于 2023 年 8 月到期。拜耳公司研發(fā)的纖維素生物合成的高效抑制劑（CBI）茚嗪氟草胺于 2024 年 1-2 月專利到期。

2023 年 8 月 13 日，富美實(shí)氯蟲(chóng)苯甲酰胺專利化合物正式到期。2024 年 1 月 20 日，富美實(shí)溴氰蟲(chóng)酰胺到期。

可以說(shuō)，這三年相繼到期的每一個(gè)農(nóng)藥品種都受到了市場(chǎng)的熱捧，洞開(kāi)的都是一個(gè)增量大風(fēng)口，例如大熱的氯蟲(chóng)苯甲酰胺在登記、原藥產(chǎn)能端已經(jīng)迎來(lái)了空前爆發(fā)式增長(zhǎng)，溴氰蟲(chóng)酰胺國(guó)產(chǎn)化元年也已經(jīng)開(kāi)啟，登記產(chǎn)品達(dá)到 12 個(gè)，企業(yè)布局熱潮也即將到來(lái)。下面筆者就其中幾個(gè)品種在國(guó)內(nèi)的登記、市場(chǎng)前景做一個(gè)初步的分析，希望企業(yè)抓住商機(jī)，做好布局。

殺蟲(chóng) / 殺螨劑

殺蟲(chóng)、殺螨劑領(lǐng)域值得關(guān)注的有腈吡螨酯、丁氟螨酯、氯蟲(chóng)苯甲酰胺、溴氰蟲(chóng)酰胺。

01

腈吡螨酯 ：與現(xiàn)有殺螨劑無(wú)交互抗性的優(yōu)秀殺螨劑

隨著三氯殺螨醇等高風(fēng)險(xiǎn)殺蟲(chóng)殺螨劑的禁用，以腈吡螨酯為代表的新型殺螨劑產(chǎn)品將能夠填補(bǔ)此類市場(chǎng)空白。

腈吡螨酯是 21 世紀(jì)初由日產(chǎn)化學(xué)株式會(huì)社開(kāi)發(fā)的新型吡唑類、觸殺型殺螨劑，作用機(jī)理主要是與去酯化烯醇的活化代謝有關(guān)，通過(guò)破壞呼吸電子傳遞鏈中的復(fù)合物 II（琥珀酸脫氫酶）來(lái)抑制線粒的功能，具有低毒、低用量和殺螨譜廣等特點(diǎn)。腈吡螨酯的國(guó)內(nèi)化合物專利（CN1227229C）已于 2017 年 4 月到期， 2023 年5 月過(guò)了新農(nóng)藥保護(hù)期。

中國(guó)農(nóng)藥信息網(wǎng)顯示，截至 2024 年 3 月 8日，腈吡螨酯在國(guó)內(nèi)登記的僅為日產(chǎn)化學(xué)株式會(huì)社 1 家公司的 2 個(gè)產(chǎn)品，分別為 95% 腈吡螨酯原藥（PD20190053）以及 30% 腈吡螨酯懸浮劑（PD20190052），用于防治蘋(píng)果樹(shù)二斑葉螨和紅蜘蛛以及草莓二斑葉螨。

腈吡螨酯不僅結(jié)構(gòu)新穎，而且作用機(jī)制獨(dú)特，與現(xiàn)有殺螨劑無(wú)交互抗性，并且對(duì)非靶標(biāo)生物安全，是較為理想的殺螨劑。自推向市場(chǎng)以來(lái)，它被廣泛用于防治蔬菜、水果及茶葉等多種作物上的螨類害蟲(chóng)。其中，腈吡螨酯對(duì)柑橘樹(shù)、蘋(píng)果樹(shù)、梨樹(shù)、茶樹(shù)、玫瑰、葡萄、草莓、蔬菜、西瓜等作物上的各類害螨、紅蜘蛛等均具有良好的活性。

隨著三氯殺螨醇等高風(fēng)險(xiǎn)殺蟲(chóng)殺螨劑的禁用，外企也加大力度在國(guó)內(nèi)開(kāi)發(fā)登記腈吡螨酯，所以，腈吡螨酯產(chǎn)品在未來(lái)國(guó)內(nèi)殺螨劑市場(chǎng)將有著良好的市場(chǎng)前景。目前，山東新勢(shì)立化工集團(tuán)已經(jīng)搶先布局腈吡螨酯，并啟動(dòng)了腈吡螨酯原藥項(xiàng)目，同時(shí)開(kāi)發(fā)出了 30% 腈吡螨酯懸浮劑等制劑產(chǎn)品，并即將獲得國(guó)內(nèi)首登。在實(shí)際應(yīng)用方面，新勢(shì)立化工集團(tuán)通過(guò)沃柑、臍橙、蜜柚、砂糖橘、蘋(píng)果、冬棗、耙耙柑、皇帝柑、玫瑰花、圓椒等 10 大典型害螨作物上的大量試驗(yàn)數(shù)據(jù)，證實(shí)了腈吡螨酯的優(yōu)異防效。

02

丁氟螨酯 ：抗性害螨防治利器

丁氟螨酯是苯酰乙腈類新型殺螨劑，作用機(jī)理新穎，對(duì)已經(jīng)產(chǎn)生抗性的螨蟲(chóng)有強(qiáng)效，與現(xiàn)有殺蟲(chóng)劑無(wú)交互抗性，具高度選擇性，屬觸殺型殺螨劑，既殺蟲(chóng)又殺卵，可用于防治室外和保護(hù)地園藝作物控制處于所有生長(zhǎng)期螨蟲(chóng)，能與生物防治技術(shù)配合使用。此外，該有效成分在土壤和水中迅速代謝、分解，對(duì)作物安全，對(duì)哺乳動(dòng)物及水生生物、有益生物、天敵等非靶標(biāo)生物均十分安全。近年來(lái)被廣泛用于蔬菜、茶樹(shù)、花卉等作物，用于防治全爪螨、蘋(píng)果全爪螨、栗小爪螨、朱砂葉螨、二斑葉螨、土耳其斯坦葉螨、果苔螨、麥長(zhǎng)腿蜘蛛等各種害螨。

中國(guó)農(nóng)藥信息網(wǎng)顯示，截至 2024 年 3 月 8 日，丁氟螨酯國(guó)內(nèi)登記產(chǎn)品為 14 個(gè)，原藥 3 個(gè)、單劑 9個(gè)、混劑 2 個(gè)，主要用于防治柑橘紅蜘蛛，番茄、草莓的葉螨，枸杞的癭螨。國(guó)內(nèi)登記企業(yè)主要是陜西美邦、陜西湯普森、陜西康禾立豐、天津市漢邦、山東省聯(lián)合農(nóng)藥。

除草劑

除草劑領(lǐng)域值得關(guān)注和布局的有氯氨吡啶酸、氟吡草酮、環(huán)庚草醚、茚嗪氟草胺。

01

氟吡草酮 ：玉米田除草市場(chǎng)前景廣闊

氟吡草酮是玉米田除草領(lǐng)域值得關(guān)注的明星產(chǎn)品。氟吡草酮是先正達(dá)繼磺草酮、硝磺草酮之后成功上市的第三個(gè)三酮類除草劑，為 HPPD 抑制劑，是近年來(lái)該類除草劑中增長(zhǎng)最快的產(chǎn)品。主要用于玉米、甜菜、谷物（如小麥、大麥）等作物的苗前土壤處理和苗后莖葉處理，防除闊葉雜草和部分禾本科雜草，對(duì)三裂葉豚草、蒼耳等大型種子闊葉雜草防效較高，對(duì)草甘膦抗性雜草防效較好，在土壤中殘留期較短，對(duì)后茬作物安全。

氟吡草酮上市以來(lái)，其市場(chǎng)增長(zhǎng)較快，2019 年的銷(xiāo)售額達(dá)到 0.70 億美元。玉米是氟吡草酮最重要的應(yīng)用作物，約占全球市場(chǎng)的 60%。

中國(guó)農(nóng)藥信息網(wǎng)顯示，截至 2024 年 3 月 8 日，國(guó)內(nèi)氟吡草酮登記 3個(gè)產(chǎn)品都為山東濰坊潤(rùn)豐化工股份有限公司所有，一個(gè)可溶液劑、一個(gè)乳油、一個(gè) 96% 氟吡草酮原藥?？梢哉f(shuō)，在國(guó)內(nèi)，氟吡草酮制劑登記還是一片空白，登記空間非常大，后市布局的企業(yè)可以嘗試其與硝磺草酮、異噁唑草酮、苯唑草酮、環(huán)磺酮等的復(fù)配產(chǎn)品。

02

茚嗪氟草胺 ：在甘蔗、果樹(shù)市場(chǎng)增長(zhǎng)空間大

茚嗪氟草胺是一款由拜耳公司研發(fā)的三嗪類除草劑，具有殺草譜廣、持效期長(zhǎng)、用量低等優(yōu)點(diǎn)，多用于土壤處理，也可采用葉面噴霧使用。

茚嗪氟草胺用于多年生柑橘、葡萄、果樹(shù)、堅(jiān)果、甘蔗、草坪，以及森林、工業(yè)種植園等，防除 80 多種禾本科雜草和闊葉雜草，包括難防雜草馬唐、牛筋草、早熟禾等。

未來(lái)茚嗪氟草胺的四大機(jī)會(huì)點(diǎn)：1. 專利過(guò)期后，市場(chǎng)需求旺盛 ；2. 受近年來(lái)甘蔗、果樹(shù)等作物種植面積增長(zhǎng)的利好影響，其市場(chǎng)需求或?qū)⒃黾?，特別是巴西市場(chǎng) ；3. 滅生性除草劑抗性日益增加，存在較大市場(chǎng)空間 ；4. 三嗪類除草劑的最新品種，合成成本較低 ；5. 復(fù)配性強(qiáng)，可與敵草快、麥草畏等多種成分復(fù)配。

未來(lái)茚嗪氟草胺的兩大難點(diǎn)：威脅點(diǎn)在于拜耳在茚嗪氟草胺化合物專利、合成專利上大量布局，原藥企業(yè)繞過(guò)拜耳專利難度高 ；中國(guó)市場(chǎng)該產(chǎn)品未取得登記，拜耳也未在中國(guó)市場(chǎng)推廣，市場(chǎng)推廣難度高。

殺菌劑 / 殺線蟲(chóng)劑

殺菌劑值得關(guān)注的有氟唑菌苯胺、苯并烯氟菌唑、氟吡菌酰胺，吡唑萘菌胺、氟唑環(huán)菌胺。

01

氟吡菌酰胺 ：有望成為線蟲(chóng)防治支柱產(chǎn)品

氟吡菌酰胺是拜耳作物科學(xué)公司開(kāi)發(fā)的 SDHI（琥珀酸脫氫酶抑制劑）類殺菌、殺線蟲(chóng)劑，具有保護(hù)和治療作用，并有較強(qiáng)的內(nèi)吸傳導(dǎo)活性。自 2012年上市，迄今已在全球 60 個(gè)國(guó)家登記和上市，應(yīng)用于大田作物、蔬菜、花卉、草坪、瓜果、煙草等 70多種作物，主要用于防治根結(jié)線蟲(chóng)、白粉病、灰霉病、葉霉病、菌核病、葉斑病、褐腐病等多種病害。

氟吡菌酰胺可作用于病菌的多個(gè)生長(zhǎng)階段，對(duì)孢子的萌發(fā)、芽管伸長(zhǎng)、菌絲生長(zhǎng)均有活性。此外，還具有很強(qiáng)的殺線蟲(chóng)活性，是一種高效、綠色、低毒的殺線蟲(chóng)劑，可以選擇性地抑制線蟲(chóng)呼吸作用，是第一個(gè)通過(guò)抑制復(fù)合體Ⅱ的殺線蟲(chóng)劑，代表了一類新的作用機(jī)理的殺線蟲(chóng)劑，在土壤中有明顯的移動(dòng)性，能在作物根際范圍內(nèi)有效且長(zhǎng)時(shí)間地保護(hù)根系免受線蟲(chóng)侵染。它是作用于此靶標(biāo)的第一個(gè)殺線蟲(chóng)劑，有望成為線蟲(chóng)防治戰(zhàn)略中的支柱產(chǎn)品。

氟吡菌酰胺適于多種用藥方法（灌根、滴灌、沖施、土壤混施、溝施等）。該藥劑在土壤中持效期較長(zhǎng)，每季只需施藥 1 次。

作為一款對(duì)環(huán)境低毒的殺線蟲(chóng)類產(chǎn)品，伴隨著氟吡菌酰胺合成工藝的不斷優(yōu)化以及應(yīng)用技術(shù)的深入研究，在我國(guó)農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中表現(xiàn)出良好的市場(chǎng)活力和更加廣闊的應(yīng)用前景。拜耳 2012 年 11 月 5 日首次在中國(guó)獲得 96% 氟吡菌酰胺原藥農(nóng)藥登記和41.7% 氟吡菌酰胺制劑農(nóng)藥登記，注冊(cè)商標(biāo) ：路富達(dá)。路富達(dá)從 2015 年在國(guó)內(nèi)上市至今，已成為殺線劑市場(chǎng)的明星大品。

中國(guó)農(nóng)藥信息網(wǎng)顯示，截至 2024 年 3 月 8 日，氟吡菌酰胺國(guó)內(nèi)登記產(chǎn)品共有 15 個(gè)，3 個(gè)單劑、12個(gè)混劑，登記可謂火熱。國(guó)內(nèi)登記企業(yè)主要有廣東中迅、山東海利爾、佛山市盈輝、陜西先農(nóng)、湖南新長(zhǎng)山、安徽遠(yuǎn)景作物。

近年來(lái)，我國(guó)的植物線蟲(chóng)病發(fā)生趨勢(shì)呈嚴(yán)重態(tài)勢(shì)，殺線蟲(chóng)劑市場(chǎng)不斷增長(zhǎng)，2017 年市場(chǎng)容量約為10 億元，市場(chǎng)對(duì)綠色、高效和安全的殺線蟲(chóng)劑產(chǎn)品需求旺盛。因此，可以預(yù)見(jiàn)，氟吡菌酰胺未來(lái)的市場(chǎng)前景無(wú)限。

氟吡菌酰胺的專利雖然已經(jīng)于 2023 年 8 月到期，布局前景也無(wú)限可期，但企業(yè)還要注意的風(fēng)險(xiǎn)是拜耳還擁有關(guān)于氟吡菌酰胺混配產(chǎn)品的多項(xiàng)專利，專利到期日為 2025 年 2 月 10 日；其還擁有氟吡菌酰胺作為殺線蟲(chóng)劑用途的專利保護(hù)，該專利保護(hù)期截止于 2028 年 4 月 11 日。