成分名：苯唑草酮(Topramezone)

產(chǎn)品類型：除草劑

CAS登錄號：210631-68-8

化學名稱：【3(4.5-二氫-3-異噁唑基)-4-甲基磺酰-2-甲基苯】(5-羥基-1-甲基-1H-吡唑-4-基)甲酮

主要生產(chǎn)商/商標：Basf；Convey/Tynzer/Capmus/Vesnit Complete/Stellar® Star/Calo®/苞衛(wèi)

主要應用作物：玉米、甘蔗

首次產(chǎn)品投放市場時間：2006年首次在加拿大登記,用于玉米田苗后除草,也是該品種首次在全球獲得登記,以商品名Impact®開發(fā)在玉米作物上登記上市(basf授權Amvac Chemcal公司開發(fā)),至2012年,巴斯夫公司在美國上市了苯唑草酮產(chǎn)品Armezon®,用于玉米。

靶標：一年生雜草(禾本科、闊葉、莎草,以禾本科雜草為主,為增長持效時間和闊葉草控草效果,一般建議與莠去津或麥草畏等闊葉草成分桶混)。

使用特點：苯唑草酮由巴斯夫公司發(fā)現(xiàn)和開發(fā)的第一個苯甲酯吡唑酮類除草劑,屬于對羥基苯基丙酮酸酯雙氧化酶類抑制性(HPPD類)除草劑,通過根和幼苗、葉吸收,在植物中向頂、向基傳導到分生組織,抑制對羥基苯基丙酮酸酯雙氧化酶,間接地抑制類胡蘿卜素的生物合成,干擾葉綠體的合成和功能,由于葉綠素的氧化降解,導致發(fā)芽的敏感雜草白化,失綠的組織壞死。對耐草甘膦、三嗪類、乙酰乳酸合成酶(AIS)抑制劑和乙酰輔酶A羧化酶(ACCase)抑制劑的雜草有很好的防除效果,是廣譜苗后除草劑,能有效防除玉米田一年生禾本科和闊葉雜草,高劑量對莎草科雜草有一定的抑制作用。

苯唑草酮主要加工劑型：懸浮劑(SC)、可溶液劑(SL)。

表1 苯唑草酮主要登記產(chǎn)品

使用方向：苯唑草酮主要應用仍是玉米田,巴斯夫開始將苯唑草酮在甘蔗和果園市場推廣,殺草譜為一年生禾本科和闊葉雜草。主要單子葉雜草：馬唐、稗草、狗尾草、牛筋草、野稷、蒺藜草、異型莎草、碎米莎草等；主要闊葉雜草：莧、蓼、藜、蒼耳、龍葵、苘麻、曼陀羅、鼬瓣花、母菊、野芥、野胡蘿卜、鴨跖草等。但苯唑草酮由于自身性質(zhì)問題,對莎草效果較差,對闊葉草的持續(xù)控制能力較差,建議與莠去津或麥草畏等闊葉草成分桶混。

苯唑草酮的市場演變及全球登記情況

苯唑草酮的全球開發(fā)由德國巴斯夫公司統(tǒng)籌規(guī)劃。

①苯唑草酮的開發(fā)初期,在北美市場,巴斯夫公司授于了Amvac Chemcal公司的苯唑草酮的開發(fā)和登記和商品化專用權,在日本市場的這些權利則授予日本曹達公司(NIPPON SODA)。

②苯唑草酮于2005年初在美國和加拿大申請登記。

③2006年首次在加拿大登記,用于玉米田苗后除草,也是該品種首次在全球獲得登記,并由Amvac Chemcal公司于2006年以商品名Impact®開發(fā)上市。

④2007年在阿根廷、墨西哥、德國、日本獲得登記和上市,用于玉米田除草。

⑤2009年苯唑草酮在中國申請登記,2011年巴斯夫公司的33.8%苯唑草酮懸浮劑產(chǎn)品,以商品名″苞衛(wèi)″在中國登記上市,登記作物為各種類型的玉米,包括常規(guī)玉米、甜玉米、特種玉米和爆裂玉米等。

⑥2012年,巴斯夫公司在美國上市了苯唑草酮產(chǎn)品Armezon®,用于玉米、居住區(qū)及草坪。

⑦目前,苯唑草酮在全球登記和銷售的國家主要有：在北和中美洲的有加拿大、美國、墨西哥和危地馬拉；在南美洲有阿根廷、烏拉圭和智利；在歐洲有德國、奧地利、比利時、烏克蘭、俄羅斯、荷蘭、捷克、匈牙利、波蘭等；在亞洲有日本、印度、印度尼西亞、中東和中國等國家。除此之外,近年來,巴斯夫,苯唑草酮在非洲,如南非、贊比亞等區(qū)域,大力推廣,當?shù)厥袌鼋邮艹潭容^高。

苯唑草酮自上市以來,在全球市場推廣應用下,市場呈現(xiàn)出持續(xù)增長之勢,2014年全球銷售額為0.85億美元。其中玉米田市場為主,約占71.4%,其他作物市場(包括果園、草坪、非耕地等)約占28.6%。2015年由于美國市場增加和在中國市場的推廣應用,苯唑草酮全球銷售額有所上升為1.11億美元,增幅為16.42%,苯唑草酮全球銷售額也成為跨入1億美元品種行列的一員。2017年全球銷售額升至歷史最高值為1.24億美元,這是由于巴斯夫公司多年推廣,拜耳和先正達等公司已達成協(xié)議,共同開發(fā)耐HPPD大豆,此項技術助推苯唑草酮銷售額市場,以及美國的市場持續(xù)增長所致,其苯唑草酮玉米田市場約占67%和其他作物約占33%(部分國家,巴斯夫已將苯唑草酮的開發(fā)重點轉向甘蔗和耐HPPD類轉基因作物)。從市場銷售量來看,苯唑草酮主要銷售市場有美國、德國、中國、印度、印度尼西亞、墨西哥等。

苯唑草酮全球銷售額目前基本保持在1億美元以上,也成為位列HPPD抑制劑類除草劑第4位的品種(前三位分別為硝磺草酮、異噁唑草酮和環(huán)磺酮)。

苯唑草酮結束專利期(2018年1月8日)和原藥新農(nóng)藥保護期后,國內(nèi)已有山東綠霸、濰坊京博、江蘇中旗等數(shù)家原藥廠家投入苯唑草酮原藥生產(chǎn)和登記。

專利情況

苯唑草酮最重要的應用作物為玉米,占據(jù)了其八成以上的銷售份額。其作為玉米田重磅專利過期產(chǎn)品,環(huán)磺酮已經(jīng)吸引眾多國內(nèi)企業(yè)參與市場開發(fā)。山東綠霸、濰坊京博、江蘇中旗與山東潤豐均已在國內(nèi)登記原藥及制劑,綠霸原藥生產(chǎn)線已建成投產(chǎn)。

核心化合物專利：苯唑草酮的核心化合物專利已于2018年過期,具體見下：

① 中國專利：專利名稱：3-雜環(huán)基取代的苯甲酰類衍生物；申請?zhí)枺篊N1117750C；申請日：1998.01.08 ；權利權人：巴斯福股份公司；優(yōu)先權號：DE19701446.1；優(yōu)先權日：1997.01.17。目前專利保護期屆滿。

② 歐洲專利：專利名稱：3-heterocyclyl-substituted benzoyl derivatives；公開號：EP0958291B1；權力權人：BASF SE。目前專利保護期屆滿。

 

苯唑草酮的藥效分析

1、苯唑草酮 336g/l SC(30%)

A post-emergence herbicide for the control of grasses and broadleaf weeds.

苯唑草酮,是一種新型吡唑啉酮類除草劑,其作用機理是抑制質(zhì)體醌生物合成中的4-羥基苯基丙酮酸酯雙氧化酶(HPPD),間接影響類胡蘿卜素的合成,在光照下,干擾葉綠體的合成和功能,最終導致嚴重的白化,組織壞死,同時抑制雜草的生長。

主要作物：玉米、甘蔗

用量：75-90ml/ha(注意這個產(chǎn)品一般使用需要助劑桶混)

用法：玉米苗后3-5葉期,莖葉噴霧；

2、優(yōu)勢

殺草譜廣,禾本+闊葉雜草,包馬唐、稗草、牛筋草、野黍、狗尾草、藜、蓼、苘麻、馬齒莧、蒼耳、龍葵等難防的抗性雜草。和莠去津桶混使用,有封殺兼?zhèn)涞墓δ?控草期可達35天以上。

殺草快。苗后噴灑后,敏感雜草通過葉片吸收,并在植物體內(nèi)向上、和向下雙向傳導,施藥后2～4天雜草出現(xiàn)中毒癥狀。(殺草速度快于硝磺草酮、煙嘧磺隆,煙嘧磺隆制劑比較慢,一般5-7天后出現(xiàn)白化癥狀,死亡一般10d后,是目前最快的玉米除草劑)

安全性高。玉米對苯唑草酮的敏感程度低,吸收和傳導量少、代謝速度快,可用于絕大多數(shù)類型的玉米,對爆裂玉米和甜、糯玉米表現(xiàn)很好的選擇性(苯唑草酮可以在甜、糯玉米上用,煙嘧磺隆不行)(煙嘧磺隆一般3-5葉期使用,但苯唑草酮超過6葉仍然可以使用,使用時間更寬泛)。相對煙嘧磺隆單劑及復配制劑抑制玉米8～15天生長,苯唑草酮對玉米植株和根系都不受抑制。

煙嘧磺隆只能在第二個階段用,苯唑草酮第三、四個階段仍然可以用

抗性低,目前未發(fā)現(xiàn)對苯唑草酮出現(xiàn)抗性的雜草。

對后茬作物影響小。對后茬作物安全,多種后茬作物可以選擇：大豆、馬鈴薯、白菜、西瓜、白菜等都可以種植,無影響。煙嘧磺隆制劑對小白菜、甜菜存在影響(18個月),用量超過60g a.i/ha,18個月內(nèi)不建議種植大豆、向日葵、馬鈴薯、茄子、辣椒。

 

苯唑草酮的全球登記情況

①中國

隨著專利到期,自中國農(nóng)藥信息網(wǎng)提供的登記信息來看,截止2023年8月1日,中國共有5張原藥證件(山東綠霸、濰坊京博、江蘇中旗、德國巴斯夫、山東奧坤)和50張制劑證件(27張復配證件,和莠去津、特丁津、煙嘧磺隆等成分復配為主),劑型以SC和OD為主。

②美國

開發(fā)公司主要有：巴斯夫、AMVAC CHEMICAL 、孟山都(Bayer),劑型以SC單劑為主,作物涉及玉米、草地、非耕地等。

③、印度尼西亞

巴斯夫于印度尼西亞登記了兩款苯唑草酮產(chǎn)品,1)苯唑草酮336g/l SC,商品名：CONVEY 336 SC；2)苯唑草酮10g/l+莠去津300g/l SC,商品名：CONVEY COMPLETE 310 SC,均登記于玉米上。此外,nufarm 印尼、rainbow均在印尼開始登記推廣苯唑草酮產(chǎn)品。

 

SWOT分析

優(yōu)勢(Strengths)分析：作為新品種抗性極小,并且在抗性雜草市場中成本略低、效果好,常規(guī)用藥活性高、用藥量少、更環(huán)保、速效性快,抗雨水沖刷能力更好,對作物安全,對爆裂玉米、甜玉米均安全。

劣勢(Weaknesses)分析：1、原藥成本高(苯唑草酮原藥目前報價仍百萬以上),使用苯唑草酮成本是正常使用煙嘧磺隆的3倍；2、供應緊張,目前原藥生產(chǎn)廠家較少。

機會(Opportunities)分析：近年來,玉米田惡性雜草的繁衍較快,苯唑草酮上市之后市場較為廣闊；1)當前玉米田中藥劑,硝磺草酮近年價格波動大,市場價格混亂；2)煙嘧磺隆多年使用,效果下降,使用量在逐步增加,對玉米的藥害風險越來越高；3)苯唑草酮國產(chǎn)化后,伴隨著國內(nèi)原藥廠家的增加,產(chǎn)能的提升,價格有下探的空間。目前看來,環(huán)磺酮未來主要市場是競爭煙嘧磺隆防治抗性雜草的市場,主要競爭點在藥效和安全性。

威脅(Threats)分析：1)作為新藥上市,推廣過程中可能出現(xiàn)一些應用問題,并且使用上終端會較為謹慎；2)原藥的供應以及價格趨勢還不明朗；3)環(huán)磺酮等競爭品藥劑對市場的擠壓。